Referință la medicamente
Catalogul medicamentelor
Preparate
Alcaloizi și alte substanțe de origine vegetală care au efect citostatic (6)
Agenți de alchilare (24)
Aminoacizi (10)
Analgezice (56)
Angioprotectoare (10)
Medicamente anorexigenice (3)
Antagoniști ai ionilor de calciu (8)
Medicamente antiaritmice (15)
Medicamente antihiperlipoproteinemice (antiaterosclerotice) (11)
Antimetaboliți (24)
Antiseptice (87)
Vitamine și produse conexe (66)
Medicamente hepatoprotective (8)
Agenți antihipertensivi (10)
Histamină și antihistaminice (22)
Hormonul. prep., antagoniștii lor, utilizați mai ales în tratamentul cancerului (14)
Hormoni, analogii lor și medicamentele antihormonale (93)
Diuretice (25)
Dopamine și medicamente dopaminergice (2)
Cholagog (16)
Medicamente imunosupresoare (medicamente imunosupresoare) (6)
Medicamente cardiotonice (18)
Expectoranți (25)
Soluții de înlocuire și detoxifiere a plasmei (23)
Preparate pentru alimentația parenterală (12)
Pregătiri pentru prevenirea și tratamentul bolilor cu radiații (5)
Medicamente care înlocuiesc lichidele sinoviale și lacrimale (0)
Preparate utilizate pentru a corecta starea acido-bazică și echilibrul ionic în organism (48)
Medicamente stimulante imune (13)
Prostaglandina și derivații lor sintetici (2)
Antibiotice antineoplastice (10)
Anticonvulsivante (17)
Instrumente de diagnosticare diverse (5)
Diferite medicamente care stimulează procesele metabolice (56)
Vomitante și medicamente antiemetice (7)
Medii de contrast cu raze X (13)
Zahar (2)
Preparate cu serotonină, serotonergice și antiserotonină (6)
Medicamente antitumoare sintetice din diferite grupuri (5)
Laxative (30)
Pastile de dormit (11)
Mijloace speciale pentru tratarea alcoolismului (4)
Antidoturi specifice; sorbenți; complexoni (15)
Produse de tratare a parkinsonismului (14)
Anestezice (14)
Agenți de coagulare a sângelui (34)
Medicamente pentru procesele colinergice periferice (57)
Mijloace care acționează în principal asupra proceselor adrenergice periferice. (38)
Medicamente care cresc tensiunea arterială (2)
Sensibilizatoare care reduc sensibilitatea terminațiilor nervoase (55)
Medicamente pentru relaxarea mușchilor uterului (tocolitice) (4)
Medicamente pentru stimularea mușchilor uterului (17)
Mijloace de stimulare a receptorilor mucoaselor, pielii și țesuturilor subcutanate (31)
Mijloace care inhibă formarea calculilor urinari și facilitează excreția lor în urină (20)
Mijloace care îmbunătățesc aprovizionarea cu sânge a organelor și țesuturilor (48)
Preparate enzimatice și inhibitori de enzime (35)
Enzime utilizate pentru tratamentul cancerului (1)
Medicamente fotosensibilizante și fotoprotectoare (6)
Medicamente colelitolitice (2)
Medicamente noi pe site (1)
Medicamente psihotrope (112)
Agenți chimioterapici (221)
Comentarii recente
04/07/2016 - SPANIE
03/07/2016 - Ella
03/07/2016 - Ira
29/06/2016 -
23/06/2016 -
20/06/2016 - Natalia
18/06/2016 -
18/06/2016 - roman
16/06/2016 - Elena
15/06/2016 - Ac de păr

TH AR HU BG PT RO VI LT GK EN IT KA TR AR AZ BN SR MK GA DE FI HI SK CZ NL CN FR JP KO YW TE PA

analgezice

Antagoniștii de opiacee
Analgezice narcotice
Analgezice narcotice și antiinflamatoare nesteroidiene.
Analgezicele sau analgezicele (din grecescul algos - durere și an - fără) sunt medicamente care au o capacitate specifică de a slăbi sau elimina senzația de durere.
Un efect analgezic (analgezic) poate fi exercitat nu numai de analgezici înșiși, ci și de alte substanțe aparținând diferitelor grupuri farmacologice. Astfel, medicamentele utilizate pentru anestezie (anestezie generală) pot avea un efect analgezic, iar unele dintre ele în concentrații și doze adecvate (de exemplu, tricloretilen, oxid nitru) sunt utilizate special pentru analgezie. Anestezicele locale în esența acțiunii lor sunt, de asemenea, analgezice. Pentru durerea asociată cu spasmele musculare netede, medicamentele antispasmodice și anticolinergice pot avea efect analgezic.
În sensul propriu al cuvântului, analgezic (analgezic) înseamnă medicamente al căror efect dominant este analgezia, care apare ca urmare a unei acțiuni resorptive și care nu este însoțită în doze terapeutice prin oprirea conștiinței și o încălcare pronunțată a funcțiilor motorii.
În funcție de natura chimică, natura și mecanismele activității farmacologice, analgezicele moderne sunt împărțite în două grupe principale. A. Analgezice narcotice, inclusiv morfină și alcaloizi înrudiți (opiacee) și compuși sintetici cu proprietăți asemănătoare cu opiacee (opioide). B. Analgezice non-narcotice, incluzând derivați sintetici ai acidului salicilic, pirazolonă, anilină și alți compuși.
Pentru analgezicele narcotice, sunt caracteristice următoarele caracteristici principale.
1. Activitate analgezică puternică, oferind posibilitatea utilizării lor ca analgezice extrem de eficiente în diferite domenii ale medicinei, în special cu leziuni (intervenții chirurgicale, răni etc.) și cu boli însoțite de dureri severe (neoplasme maligne, infarct miocardic etc.) . 2. Efect special asupra sistemului nervos central al unei persoane, exprimat în dezvoltarea euforiei și apariția în timpul utilizării repetate a sindroamelor de dependență mentală și fizică (dependența de droguri), ceea ce limitează posibilitatea utilizării prelungite a acestor medicamente.
3. Dezvoltarea unei afecțiuni dureroase (sindrom de sevraj) la persoanele cu sindrom de dependență fizică avansată, în timp ce le privați de un medicament analgezic.
4. Eliminarea fenomenelor toxice acute cauzate de acestea (depresie respiratorie, tulburări ale activității cardiace etc.), precum și efectul analgezic de către antagoniști specifici (vezi Naloxona).
Odată cu utilizarea repetată de analgezice narcotice, de obicei, dependența (toleranța) se dezvoltă, adică o slăbire a acțiunii, când sunt necesare doze tot mai mari de medicament pentru a obține un efect analgezic.
Efectele analgezicelor narcotice nu se limitează la efectul analgezic. Într-un anumit grad sau altul, au o pastilă de somn, inhibă respirația și un reflex de tuse, cresc tonul intestinelor și vezicii urinare și pot provoca greață, vărsături, constipație și alte reacții adverse.
Datorită potențialului narcogen pronunțat (adică, capacității de a provoca dependență cu sindromul de dependență) și modificărilor semnificative ale activității sistemului nervos central și a altor sisteme corporale asociate acestuia, toate analgezicele narcotice ar trebui depozitate, prescrise și dispensate din farmacii conform regulilor speciale.
În funcție de severitatea efectului analgezic și a efectelor secundare, diferite medicamente din acest grup diferă între ele, ceea ce este asociat cu particularitățile structurii lor chimice și proprietățile fizico-chimice și, în consecință, cu interacțiunea cu receptorii implicați în implementarea efectelor lor farmacologice.
În ultimii ani, o serie de analgezice narcotice folosite anterior, cu un potențial pronunțat narcogen (tecodină, fosfat de hidrocodonă, fenadonă, unele forme de dozare finite care conțin opiu sau codeină) sunt excluse din gama de medicamente.
În același timp, au fost create o serie de noi analgezice narcotice sintetice extrem de eficiente.
Conform surselor de producție și structurii chimice, analgezicele narcotice moderne sunt împărțite în 3 grupe: a) alcaloizi naturali - morfină și codeină, conținute în somnifere; b) compuși semisintetici obținuți prin modificarea chimică a unei molecule de morfină (etilmorfină etc.); c) compuși formați ca urmare a sintezei chimice complete (promedol, fentanil, pentazocină, nalbupină, butorfanol, tramadol etc.). Majoritatea preparatelor sintetice au fost obținute prin principiul modificării unei molecule de morfină, păstrând în același timp elementele structurii sale sau simplificând-o. În acest fel, a fost obținut un set de medicamente care diferă în puterea și durata efectului analgezic, în viteza și gradul de dezvoltare a dependenței, dependenței și a altor reacții adverse, în capacitatea de a inhiba activitatea motorie intestinală și de a avea un efect antidiareic (vezi Loperamida), efect antitusiv etc. medicamentele au un efect antispasmodic asupra mușchiului neted (vezi Promedol).
Prin modificarea chimică a moleculei de morfină, se obțin de asemenea compuși care sunt antagoniștii farmacologici ai acesteia (vezi Naloxona).
Mecanismul de acțiune al analgezicelor narcotice nu este bine înțeles.
Studiile neurofiziologice indică inhibarea centrelor talamice de sensibilitate la durere prin analgezice narcotice și blocând transmiterea impulsurilor durerii către scoarța cerebrală. Acest efect este, probabil, cel mai important în mecanismul fiziologic de acțiune al analgezicelor acestui grup.
În ceea ce privește aspectul neurochimic, este important să studiem efectul acestor substanțe asupra proceselor de neurotransmițător ale creierului și ale organelor periferice. Există dovezi ale unui efect inhibitor al morfinei asupra hidrolizei acetilcolinei și eliberarea acesteia de la terminațiile nervoase. S-a descoperit că morfina activează biosinteza serotoninei. În același timp, reserpina, care reduce conținutul de serotonină în creier, slăbește efectul analgezic al morfinei și al analogilor acesteia.
În general, nu există date suficiente despre rolul acestui neurotransmițător în mecanismul de acțiune al analgezicelor narcotice. Datele privind rolul proceselor adrenergice și al sistemului GABAergic sunt, de asemenea, contradictorii. Schimbările sistemului GABA sub influența diferitelor opiacee și substanțe similare sunt ambigue.
O importanță deosebită pentru înțelegerea mecanismului de acțiune al opiaceelor ​​sunt date recente despre prezența receptorilor specifici <opiate> în creier și în alte organe. Liganzi endogeni, adică Neuropeptide specifice, encefaline și endorfine, care se leagă de acești receptori care sunt specifici și formează compuși activi fiziologic în organism. Enfalepinele sunt pentapeptide care conțin cinci resturi de aminoacizi. Așa-numita met-enkephalin (metionină-encefalină) are structura: H-tirosil-glicil-glicil-fenilalanil-metionil-OH. Endorfinele au o structură ceva mai complexă. Deci, ~ -endorfina (una dintre cele mai active endorfine) este formată din 31 de aminoacizi. Enfalfalinele și endorfinele, care se leagă de receptorii opiacei, au efect analgezic, iar efectul lor este blocat de antagoniști specifici de opiacee. Legarea morfinei la acești receptori este asigurată de faptul că o anumită parte a moleculei sale are asemănări structurale și conformaționale cu o parte din moleculele (reziduuri de tirozină) ale encefalinelor și endorfinelor. Astfel, morfina analgezică exogenă (ca și alte opiacee și opioide închise în structură) atunci când sunt introduse în organism interacționează cu aceleași „site-uri de legare” (receptori) care sunt concepute pentru a lega compuși analgezici endogeni - encefaline și endorfine.
Este posibil ca acțiunea analgezicelor exogene să fie asociată și cu stabilizarea neuropeptidelor endogene (encefaline etc.) prin inactivarea enzimelor care distrug enkephalina - enkephalinaza.
S-a stabilit acum că liganzii endogeni pentru receptorii de opiacee nu sunt numai encefaline și endorfine, ci și alte peptide (dinorfinele etc.). S-a demonstrat, de asemenea, că receptorii de opiacee există sub formă de subpopulații diferite: (mi), (kappa), (delta), (sigma), care au o semnificație funcțională diferită. Se crede că - receptorii mediază analgezia supraspinală, euforie, depresie respiratorie și dependență fizică; - receptorii mediază analgezia spinală, mioză, sedare etc. Diverse peptide endogene și analgezice narcotice se pot lega preponderent de unul sau alt subgrup de receptori, care pot determina caracteristicile acțiunii lor farmacologice.
Diferite analgezice narcotice diferă, de asemenea, prin natura legării la receptorii opiacei. Unii dintre ei (morfină, promedol, fentanil etc.) sunt agoniști <pura> (complet); care se leagă de receptori, ei exercită un efect fiziologic (farmacologic) caracteristic liganzilor endogeni. Alții sunt antagoniști „puri” (vezi Naloxona). Prin legarea la receptori, blochează acțiunea liganzilor endogeni și a opiaceelor ​​exogene. Al treilea grup include medicamente cu un tip mixt de acțiune (agoniști antagoniști) care se leagă diferit de diferite subgrupuri de receptori de opiacee și, prin urmare, au un efect agonist asupra unui tip de acțiune și un efect antagonist pe celălalt (nalorfină, pentazocină, nalbupină etc.) .
Efectul analgezicelor narcotice asupra organelor periferice (intestine etc.) este, de asemenea, asociat cu interacțiunea cu receptorii de opiace localizați în aceștia.
Un efect anestezic pronunțat local nu este observat în majoritatea opiaceelor. Cu toate acestea, în ultimii ani s-a constatat că acestea au un efect analgezic general puternic cu administrare epidurală și subarachnondială. Acest efect este asociat cu un efect direct asupra sistemelor neuronale ale măduvei spinării, care sunt implicate în formarea fluxului de durere al impulsurilor. Această metodă de administrare a opiaceelor ​​a devenit recent utilizată tot mai mult pentru ameliorarea durerilor acute acute și cronice severe.
Următoarele caracteristici principale sunt caracteristice analgezicelor non-narcotice.
1. Activitate analgezică, manifestată în anumite tipuri de durere: în principal cu dureri nevralgice, musculare, articulare, cu dureri de cap și dureri de dinți. Cu dureri severe asociate cu leziuni, chirurgie abdominală etc., acestea sunt practic ineficiente.
2. Efect antipiretic, manifestat în condiții febrile și efect antiinflamator, exprimat în grade diferite în diferiți compuși ai acestui grup.
3. Absența unui efect depresiv asupra centrelor respiratorii și a tusei.
4. Absența euforiei și a fenomenelor de dependență mentală și fizică în aplicarea lor.
Principalii reprezentanți ai analgezicelor non-narcotice sunt:
a) derivați ai acidului salicilic (salicilați) - salicilat de sodiu, acid acetilsalicilic, salicilamidă etc .;
b) derivați pirazolonă - antipirină, amidopirină, analgină;
c) derivați ai para-aminofenolului (sau anilinei) - fenacetină, paracetamol.
În mecanismul de acțiune al analgezicelor non-narcotice, un anumit rol îl joacă efectul asupra centrelor talamice, ceea ce duce la inhibarea conducerii impulsurilor durerii către cortex. În conformitate cu efectul central, aceste analgezice diferă, totuși, de analgezicele narcotice într-o serie de caracteristici (de exemplu, acestea nu afectează capacitatea sistemului nervos central de a rezuma impulsurile subterane).
Un rol important în mecanismul de acțiune al salicilaților îl are inhibarea biosintezei prostaglandinei (vezi acidul acetilsalicilic), precum și un efect stimulator asupra glandei pituitare, glandelor suprarenale, care promovează eliberarea corticosteroizilor. O importanță semnificativă în acțiunea analgezicelor non-narcotice este efectul lor asupra sistemului kininelor (antagonism cu efectul alergenic al bradicininei etc.).
boală

© medicine-cure.com - ghid de medicamente , 2016
Atenție! Informațiile de pe site sunt destinate exclusiv angajaților din domeniul sănătății!