Referință la medicamente
Catalogul medicamentelor
Preparate
Alcaloizi și alte substanțe de origine vegetală care au efect citostatic (6)
Agenți de alchilare (24)
Aminoacizi (10)
Analgezice (56)
Angioprotectoare (10)
Medicamente anorexigenice (3)
Antagoniști ai ionilor de calciu (8)
Medicamente antiaritmice (15)
Medicamente antihiperlipoproteinemice (antiaterosclerotice) (11)
Antimetaboliți (24)
Antiseptice (87)
Vitamine și produse conexe (66)
Medicamente hepatoprotective (8)
Agenți antihipertensivi (10)
Histamină și antihistaminice (22)
Hormonul. prep., antagoniștii lor, utilizați mai ales în tratamentul cancerului (14)
Hormoni, analogii lor și medicamentele antihormonale (93)
Diuretice (25)
Dopamine și medicamente dopaminergice (2)
Cholagog (16)
Medicamente imunosupresoare (medicamente imunosupresoare) (6)
Medicamente cardiotonice (18)
Expectoranți (25)
Soluții de înlocuire și detoxifiere a plasmei (23)
Preparate pentru alimentația parenterală (12)
Pregătiri pentru prevenirea și tratamentul bolilor cu radiații (5)
Medicamente care înlocuiesc lichidele sinoviale și lacrimale (0)
Preparate utilizate pentru a corecta starea acido-bazică și echilibrul ionic în organism (48)
Medicamente stimulante imune (13)
Prostaglandina și derivații lor sintetici (2)
Antibiotice antineoplastice (10)
Anticonvulsivante (17)
Instrumente de diagnosticare diverse (5)
Diferite medicamente care stimulează procesele metabolice (56)
Vomitante și medicamente antiemetice (7)
Medii de contrast cu raze X (13)
Zahar (2)
Preparate cu serotonină, serotonergice și antiserotonină (6)
Medicamente antitumoare sintetice din diferite grupuri (5)
Laxative (30)
Pastile de dormit (11)
Mijloace speciale pentru tratarea alcoolismului (4)
Antidoturi specifice; sorbenți; complexoni (15)
Produse de tratare a parkinsonismului (14)
Anestezice (14)
Agenți de coagulare a sângelui (34)
Medicamente pentru procesele colinergice periferice (57)
Mijloace care acționează în principal asupra proceselor adrenergice periferice. (38)
Medicamente care cresc tensiunea arterială (2)
Sensibilizatoare care reduc sensibilitatea terminațiilor nervoase (55)
Medicamente pentru relaxarea mușchilor uterului (tocolitice) (4)
Medicamente pentru stimularea mușchilor uterului (17)
Mijloace de stimulare a receptorilor mucoaselor, pielii și țesuturilor subcutanate (31)
Mijloace care inhibă formarea calculilor urinari și facilitează excreția lor în urină (20)
Mijloace care îmbunătățesc aprovizionarea cu sânge a organelor și țesuturilor (48)
Preparate enzimatice și inhibitori de enzime (35)
Enzime utilizate pentru tratamentul cancerului (1)
Medicamente fotosensibilizante și fotoprotectoare (6)
Medicamente colelitolitice (2)
Medicamente noi pe site (1)
Medicamente psihotrope (112)
Agenți chimioterapici (221)
Comentarii recente
04/07/2016 - SPANIE
03/07/2016 - Ella
03/07/2016 - Ira
29/06/2016 -
23/06/2016 -
20/06/2016 - Natalia
18/06/2016 -
18/06/2016 - roman
16/06/2016 - Elena
15/06/2016 - Ac de păr
Medicamente cardiotonice / glicozide cardiace

Glicozide cardiace

Termenul "glicozide cardiace" este înrădăcinat ferm în terminologia medicală. Vorbim despre compuși ai unei structuri chimice specifice conținute într-un număr de plante și care posedă activitate cardiotonică caracteristică. Aceștia sunt compuși organici complecși, cum ar fi esterii, care sunt descompuse în timpul hidrolizei în zaharuri (gliconi) și partea fără zahăr (aglycones sau genine) Medicamentele obținute într-un mod semisintetic sau sintetic similar în structură și acțiune aparțin aceluiași grup.
Aglycones au o structură de steroizi (ciclopentaperhidrofenantren), cu radicali diferiți în diferite poziții ale nucleului și cu un inel de lactonă monoasaturată cu cinci membri atașat la poziția a 17-a în cele mai active glicozide cardiace. În unele glicozide cardiace izolate de ceapă de mare (scyllaren A, scyllaren B), hellebore (corelborină) etc., în loc de un inel cu cinci membri, este conținut un inel lacton cu două membri, dublu nesaturat. Glicozidele cu un inel lacton cu cinci membri formează un grup de cardenolide, cu un inel cu șase membri - un grup de bufadienolide.
Plantele care conțin glicozide cardiace includ diferite tipuri de digitalis (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh. Și alții), Adonis (Adonis vernalis L. etc.), crinul văii (Convallaria majalis L ,.), Arbor (Reriploca graesa L.), diferite tipuri de gălbenime (Еrysimum сanescens Roth., Есimum cheiranthоides L. etc.), strophanthus (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), oleander (Nerium oleander L.), hellebore (Hallebusrusrururascens W. et K.), jute fructe lungi (Sorkhorus olitorius L.), arbust (Gomphocarpus fruticosus A. Br.) și altele. Glicozide cardiace folosite anterior de la entwine (periplocin), icter (erisimine, erizimozide), oleander (neriolin, porumb) in) Helleborus (korelborin) kendyr Konopleva (tsimarin), iută dlinnoplodnogo (olitorizid, korhorozid) Kharga Bush (gomfotin) și konvallotoksiniz crin, exclus din gama de medicamente, deoarece acestea nu au nici un avantaj față de principalele glicozide cardiace moderne. Efectul cardiotonic specific al glicozidelor conținute în aceste plante se datorează în principal prezenței și naturii aglycones care formează molecula lor. Unele glicozide cardiace pot avea același aglicon, dar resturile diferitelor zaharuri; altele contin acelasi zahar, dar diferite aglycones; Glicozidele individuale diferă, în sfârșit, de altele, atât în ​​partea de zahăr, cât și în aglicon. O moleculă poate avea una (convallotoxină), două (strofantină, olitorizidă etc.), trei (digitoxină, digoxină etc.) sau patru părți de zahăr (digilanide A, B și C). Digilanide A, B și C și acetildigitoxină reziduul de acid acetic este atașat de resturile de zahăr.
Reziduurile de zahăr nu au activitate cardiotonică, dar afectează gradul de solubilitate a glicozidelor, permeabilitatea lor prin membranele celulare, capacitatea de a se lega de proteinele plasmatice și tisulare și, de asemenea, toxicitatea.
Proprietățile fizico-chimice ale glicozidelor individuale și parametrii farmacocinetici ai acestora sunt esențiale.
Conform proprietăților lor fizico-chimice, glicozidele cardiace sunt împărțite în 2 grupe: polare și nonpolare. Glicozidele polare (hidrofile), al căror principal reprezentant este strofantina (precum și convallotoxina, care face parte din korglikon), sunt ușor solubile în lipide și sunt puțin absorbite din tractul gastrointestinal. Prin urmare, sunt utilizate parenteral (intravenos). Odată cu administrarea intravenoasă, efectul strofantinei se dezvoltă rapid - după 5 - 10 minute, efectul maxim - după 25 - 30 minute. Timpul de înjumătățire biologic din plasma sanguină este în medie de 23 de ore, iar acțiunea se oprește complet după 2 până la 3 zile.
Glicozidele polare sunt excretate într-o mare măsură de rinichi, prin urmare, în cazul unei funcții excretorii renale afectate, doza lor (pentru a evita cumularea) trebuie redusă.
Glicozidele non-polare (lipofile) sunt ușor solubile în lipide; ele sunt bine absorbite în intestin, se leagă rapid de proteinele plasmatice, în principal cu albumina. O cantitate semnificativă de glicozidă nepolară absorbită în intestin intră în ficat și este excretată în bilă, apoi reabsorbită în tractul gastro-intestinal.
Principalul reprezentant al glicozidelor nepolare este digitoxina. Efectul digitoxinei începe să apară la 2 până la 4 ore după ingestie, atinge maximum 8 - 12 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică de eliminare este în medie de 5 zile, iar acțiunea se oprește complet după 14 21 de zile.
Glicozidele nepolare sunt excretate într-o mică măsură în urină, funcția excretorie renală afectată are un efect redus asupra excreției lor.
Datorită faptului că sunt bine absorbite și nu sunt distruse în tractul gastro-intestinal, sunt destul de eficiente atunci când sunt luate pe cale orală. Datorită duratei de acțiune, glicozidele nepolare pot provoca relativ ușor fenomene de cumulare.
Dacă este imposibil să introduceți glicozide din această grupă în stomac (de exemplu, cu vărsături), ele sunt administrate uneori pe cale rectală (sub formă de supozitoare).
Unele glicozide ocupă o poziție intermediară între cele mai polare (strofantină) și non-polare (digitoxina) glicozide. Deci, digoxina este bine absorbită din tractul gastrointestinal, relativ puțin legată de proteinele plasmatice, într-o mare măsură (aproximativ 3O%) excretată de rinichi. Ca și strofantina, are un efect rapid atunci când este administrat intravenos; atunci când este administrat oral, acesta începe după 20 până la 30 de minute și după injectarea într-o venă, după 5 până la 20 de minute.
După absorbție și intrare în sânge, glicozidele cardiace sunt fixate în țesuturi, inclusiv în mușchiul cardiac. Durata acțiunii depinde de rezistența legării la proteine, rata de distrugere și excreția din organism. Acești factori determină, de asemenea, capacitatea medicamentului de a se acumula în organism (gradul de cumulare). Dintre preparatele digitale, se leagă cel mai puternic de proteine ​​și are cea mai lungă acțiune și efect cumulativ al digitoxinei; aceste proprietăți sunt ceva mai puțin pronunțate în acetildigitoxină, celanidă și digoxină. Mai puțin decât alții se leagă de proteine, sunt excretați mai rapid și au un efect cumulativ relativ mic al strofantinei și al altor glicozide.
Alegerea căii de administrare și pregătire depinde de indicații. În insuficiența cardiovasculară acută și decompensarea bruscă și în alte cazuri când este nevoie de asistență imediată, se recurge la administrarea intravenoasă de medicamente care au un efect rapid, puternic, deși relativ scurt de viață (strofantină, korglikon). În insuficiența cardiacă cronică, pe baza unei boli de lungă durată, precum și pentru terapia de întreținere după eliminarea fenomenelor de insuficiență cardiovasculară acută, se utilizează de obicei glicozide cardiace, care au efect complet atunci când sunt administrate pe cale orală (digitoxină, digoxină etc.).
Pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice, glicozidele sunt utilizate în doze care asigură crearea unei concentrații terapeutice stabile a medicamentului în sânge. Mai mult, în prima fază a tratamentului („saturare”), se realizează compensarea activității cardiace, iar în a doua fază („susținere”), glicozidele cardiace sunt prescrise în doze mici suficiente pentru a menține compensarea obținută. Pentru unii pacienți, faza „de susținere” poate fi foarte lungă, uneori pe tot parcursul vieții. În faza I, medicamentele sunt prescrise: parenteral (intravenos) sau oral, iar în faza II, de regulă, în interior.
Există 3 metode de digitalizare: a) digitalizarea rapidă, concepută pentru a crea o concentrație de „saturare” a medicamentului în primele 24 - 3 ore, ceea ce necesită doze mari de medicament, care sunt asociate cu pericolul supradozajului. Datorită apariției frecvente a efectelor secundare toxice, această metodă este utilizată numai în cazuri rare (numai în condiții clinice); b) digitalizarea moderat rapidă, presupune utilizarea unor doze medii cu debutul efectului după 2 - 5 - 7 zile; medicamentul este prescris fracționat, alegând treptat doza optimă pentru pacient; c) metoda digitalizării lente în doze mici.
Cea mai frecventă metodă de digitalizare este un ritm moderat rapid.
Odată cu administrarea intravenoasă, cantitatea necesară de soluție de glicozid cardiac este de obicei diluată în 10 - 20 ml soluție de glucoză 5%, 20% sau 40% și dacă există contraindicații pentru utilizarea glucozei, în același volum de soluție izotonică de clorură de sodiu. Intrați încet. Pentru perfuzii prin picurare, se diluează o soluție de glicozidă într-o soluție de glucoză 5% sau soluție izotonică de clorură de sodiu.
Acțiunea glicozidelor cardiace se manifestă printr-o schimbare în toate funcțiile de bază ale inimii. Sub influența dozelor terapeutice de glicozide cardiace, se observă: a) contracții sistolice crescute ale inimii; durata sistolei este redusă, acest efect este asociat în principal cu un efect direct asupra inimii; b) prelungirea diastolei; ritmul cardiac încetinește, fluxul de sânge către ventricule se îmbunătățește; datorită creșterii simultane a contracției sistolice, volumul accidentului vascular cerebral crește. Încetinirea ritmului se datorează în mare măsură creșterii tonului centrului nervilor vagi; nu se observă după atropinizare. O creștere a tonusului central al nervilor vagi este o reacție la excitarea zonelor vasculare reflexogene, care apare atunci când unda pulsului este amplificată ca urmare a acțiunii sistolice a glicozidelor cardiace; c) scăderea excitabilității sistemului de conducere a inimii; conducerea de-a lungul mănunchiului Său încetinește, decalajul dintre contracțiile atriilor și al ventriculelor se întinde (încetinirea conducerii atrioventriculare).
Principalul efect terapeutic al glicozidelor cardiace se manifestă în insuficiență cardiacă. Creșterea contracțiilor miocardice cauzate de acestea contribuie la expulzarea sângelui primit în camerele inimii în timpul diastolei și îmbunătățește circulația sângelui. Trebuie avut în vedere faptul că efectul optim depinde de selectarea corectă a dozei. Dozele optime îmbunătățesc echilibrul energetic al miocardului, dozele inadecvate îl pot scădea.
Glicozidele cardiace sunt eficiente în diferite tipuri de insuficiență cardiacă (ventriculul stâng și drept), în special în insuficiența cardiacă datorată supraîncărcării miocardice cu hipertensiune arterială, leziunilor valvului cardiac și cardiosclerozei aterosclerotice.
Utilizarea glicozidelor cardiace în insuficiența cardiacă inițială sau latentă nu este numai preventivă, ci și o măsură terapeutică, cu ajutorul căreia puteți corecta afecțiunile funcționale existente și preveni dezvoltarea unei insuficiențe cardiace evidente.
Datorită efectului bradicardic, unele glicozide cardiace sunt eficiente pentru fibrilația atrială, flutterul atrial, paroxistic atrial și tahicardie atrioventriculară nodulară. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că, în doze mari, glicozidele cardiace pot provoca tahicardie paroxistică supraventriculară cu bloc atrioventricular parțial și, prin urmare, este periculos să luați aceste medicamente dacă cauza aritmiei nu este stabilită. În cazul tahicardiei ventriculare, glicozidele cardiace cresc riscul de fibrilație ventriculară.
Efectul glicozidelor cardiace asupra tensiunii arteriale este variabil. Cu congestia și tensiunea arterială scăzută, crește pe măsură ce activitatea cardiacă se îmbunătățește, cu tensiunea arterială ridicată, de obicei nu se observă modificări ale valorilor sale. Presiunea în venele periferice cu o îmbunătățire a circulației sângelui scade de obicei. Vasele organelor abdominale se îngustează, vasele rinichilor se extind ușor. Glicozidele cardiace cresc arterele tonoscoron. Acest efect se datorează faptului că glicozidele cardiace sunt sinergici ai ionilor de calciu. Prin urmare, la pacienții cu boli coronariene și cu leziuni aterosclerotice ale vaselor coronare cu utilizarea de glicozide cardiace, angina pectorală se poate agrava. Deteriorarea stării pacienților poate fi explicată și printr-o creștere a funcției de șoc a inimii și o creștere a cererii miocardice de oxigen. În ultimii ani, medicamentele antianginale din grupul antagonist de calciu au fost recomandate pentru a preveni aceste efecte.
Diureza sub influența glicozidelor cardiace crește; această acțiune este asociată în principal cu o îmbunătățire generală a circulației sângelui.
Datele cu privire la efectul asupra coagulabilității sângelui sunt contradictorii, cu toate acestea, se recomandă monitorizarea indicatorilor de coagulare în timpul tratamentului cu glicozide cardiace.
Glicozidele cardiace afectează și sistemul nervos central. Preparatele de adonis și crin de vale sunt adesea folosite împreună cu bromurile și preparatele valeriene ca mijloc de calmare și îmbunătățire a activității inimii.
În doze mari, glicozidele cardiace pot provoca greață și vărsături, ceea ce este asociat cu efectul lor direct asupra centrului de vărsături și a zonelor receptorilor chimio-sensibili (vezi Vomitarea), precum și cu reflexele cauzate de ingestia mucoasei gastrice. Efectul vărsăturilor se datorează parțial unor reflexe care apar atunci când receptorii inimii sunt excitați.
În doze mari, este posibilă pierderea poftei de mâncare, diaree, tulburări ale sistemului nervos central (cefalee, anxietate, insomnie, depresie, deficiențe de vedere).
În caz de supradozaj, glicozidele cardiace pot duce la o bradicardie ascuțită, extrasistol politopic, bigeminie sau trigeminie și o încetinire a conducției ventriculare atriale. Dozele toxice pot provoca flutter ventricular și stop cardiac.
În legătură cu capacitatea de a acumula, efectul toxic se poate manifesta într-un anumit grad sau altul cu utilizarea prelungită a glicozidelor cardiace în doze uzuale.
Cu intoxicația asociată cu un supradozaj de glicozide cardiace, acestea iau o pauză în utilizarea lor, durata cărora depinde de proprietățile cumulate ale medicamentului utilizat și de tabloul clinic; dacă este necesar, se administrează preparate de potasiu și medicamente antiaritmice (a se vedea difenina). Potasiul este indicat în special cu utilizarea simultană a glicozidelor cardiace și a diureticelor (saluretice).
Când sunt introduse în grăsimea subcutanată, soluțiile glicozidelor cardiace sunt iritante.
Contraindicații generale pentru utilizarea glicozidelor cardiace: bradicardie severă, blocaj atrioventricular în grade diferite, sindromul Adams-Stokes-Morgagni, angina pectorală (utilizarea în angină este posibilă numai în prezența insuficienței cardiace). Atenție este necesară pentru infarctul miocardic (utilizarea este posibilă numai cu insuficiență cardiacă severă cu dilatație miocardică); cu șoc sau lipsă de semne de insuficiență cardiacă, glicozidele cardiace sunt contraindicate.
Elementele biochimice și fizico-chimice ale mecanismului de acțiune a glicozidelor cardiace includ o serie de procese interrelaționate. Dozele mici cresc conținutul de catecolamine din miocard, stimulează "Na + - K + - pompă" și au un efect inotrop pozitiv, care se corelează cu o creștere a concentrației de catecolamine. Doze mai mari inhibă Na + - K + - ATPază a sarcolemei și "Na + - K + - pompă", cresc conținutul intracelular de Na + și activează sistemul de schimb de transarcolemuri de Na + - Ca ~ +, determinând o creștere a aportului de ioni Ca în celule, ceea ce contribuie la în continuare efect inotrop pozitiv. În plus, sub influența medicamentelor cardiotonice, activitatea enzimei fosfodiesterază (în principal fosfodiesteraza III) este inhibată, ceea ce duce la inhibarea defalcării monofosfatului de adenozic ciclic (cAMP), „mediatorul secundar” implicat în furnizarea de energie a procesului contractil din celulele miocardice.
O anumită semnificație este acordată efectului glicozidelor cardiace asupra receptorilor adenozinei și antagonismului cu adenozina endogenă, care are un efect inotrop negativ (vezi Theophylline).
Dozele toxice de glicozide cardiace determină inhibarea "pompei Na + - K +", pierderea de potasiu intracelular, care poate duce la efectul aritmogen al acestor medicamente.
În practica medicală, sunt utilizate în prezent glicozide cardiace individuale (izolate de plante) și derivații lor semisintetici, precum și preparate galenice și neogalenice (pulberi, perfuzii, tincturi, extracte). Deoarece aceste medicamente sunt substanțe puternice, standardizarea lor este necesară. În acest scop, se folosesc metode fizico-chimice, precum și biologice care asigură determinarea activității în experimente pe animale (broaște, pisici, porumbei).
Când se utilizează metode biologice, activitatea este evaluată în comparație cu un preparat cristalin standard și exprimată în unități de acțiune. Un ICE (unitatea de acțiune a broaștei) corespunde dozei unui preparat standard, care determină, în anumite condiții experimentale, stop cardiac în sistolă în majoritatea broaștelor standard experimentale. Sub o unitate de acțiune felină sau porumbel (1 CED, 1 CED), ele înseamnă o doză de preparat standard la 1 kg de greutate corporală care determină, în anumite condiții experimentale, insuficiență cardiacă și porumbeă.
Необходимо учитывать, что величина терапевтической дозы для разных сердечных гликозидов зависит не только от их биологической активности, устанавливаемой указанными способами, но и от их всасывания из желудочнокишечного тракта, стойкости в организме и способности к кумулиции при повторном применении.
Adonisidum (Adonisidum)
Adonisid uscat (adonisidum siccum)
Digalen neo (Digalen neo)
Digitoxina (Digitoxinum)
Digoxin (Digoxinum)
Kardiovalen (Cardiovalenum)
Korglikon (Corglyconum)
Kordigit (Cordigitum)
Lantosidum (Lantosidum)
Medilazid (Medilasidum)
Digitalis ()
Tinctura de crin din vale ( Tinctura Convallariae)
Acetat de strofantidină (Strophanthidini acetas)
Strophanthin K (Strophanthinus K)
Planta de adoni de primăvară (Herba Adonidis vernalis)
Celanidum (Celanidum)
boală

© medicine-cure.com - ghid de medicamente , 2016
Atenție! Informațiile de pe site sunt destinate exclusiv angajaților din domeniul sănătății!