Referință la medicamente
Catalogul medicamentelor
Preparate
Alcaloizi și alte substanțe de origine vegetală care au efect citostatic (6)
Agenți de alchilare (24)
Aminoacizi (10)
Analgezice (56)
Angioprotectoare (10)
Medicamente anorexigenice (3)
Antagoniști ai ionilor de calciu (8)
Medicamente antiaritmice (15)
Medicamente antihiperlipoproteinemice (antiaterosclerotice) (11)
Antimetaboliți (24)
Antiseptice (87)
Vitamine și produse conexe (66)
Medicamente hepatoprotective (8)
Agenți antihipertensivi (10)
Histamină și antihistaminice (22)
Hormonul. prep., antagoniștii lor, utilizați mai ales în tratamentul cancerului (14)
Hormoni, analogii lor și medicamentele antihormonale (93)
Diuretice (25)
Dopamine și medicamente dopaminergice (2)
Cholagog (16)
Medicamente imunosupresoare (medicamente imunosupresoare) (6)
Medicamente cardiotonice (18)
Expectoranți (25)
Soluții de înlocuire și detoxifiere a plasmei (23)
Preparate pentru alimentația parenterală (12)
Pregătiri pentru prevenirea și tratamentul bolilor cu radiații (5)
Medicamente care înlocuiesc lichidele sinoviale și lacrimale (0)
Preparate utilizate pentru a corecta starea acido-bazică și echilibrul ionic în organism (48)
Medicamente stimulante imune (13)
Prostaglandina și derivații lor sintetici (2)
Antibiotice antineoplastice (10)
Anticonvulsivante (17)
Instrumente de diagnosticare diverse (5)
Diferite medicamente care stimulează procesele metabolice (56)
Vomitante și antiemetice (7)
Medii de contrast cu raze X (13)
Zahar (2)
Preparate cu serotonină, serotonergice și antiserotonină (6)
Medicamente antitumoare sintetice din diferite grupuri (5)
Laxative (30)
Hipnotice (11)
Mijloace speciale pentru tratarea alcoolismului (4)
Antidoturi specifice; sorbenți; complexoni (15)
Produse de tratare a parkinsonismului (14)
Anestezice (14)
Agenți de coagulare a sângelui (34)
Medicamente pentru procese colinergice periferice (57)
Mijloace care acționează în principal asupra proceselor adrenergice periferice. (38)
Amplificatori ai tensiunii arteriale (2)
Sensibilizatori care reduc sensibilitatea terminațiilor nervoase (55)
Medicamente pentru relaxarea mușchilor uterului (tocolitice) (4)
Medicamente pentru stimularea mușchilor uterului (17)
Mijloace de stimulare a receptorilor mucoaselor, pielii și țesuturilor subcutanate (31)
Mijloace care inhibă formarea calculilor urinari și facilitează excreția lor în urină (20)
Mijloace care îmbunătățesc aportul de sânge la organe și țesuturi (48)
Preparate enzimatice și inhibitori de enzime (35)
Enzime utilizate pentru tratamentul cancerului (1)
Medicamente fotosensibilizante și fotoprotectoare (6)
Medicamente colelitolitice (2)
Medicamente noi pe site (1)
Medicamente psihotrope (112)
Agenți chimioterapici (221)
Comentarii recente
04/07/2016 - SPANIE
03/07/2016 - Ella
03/07/2016 - Ira
29/06/2016 -
23/06/2016 -
20/06/2016 - Natalia
18/06/2016 -
18/06/2016 - roman
16/06/2016 - Elena
15/06/2016 - Ac de păr

Amaril ® M

instrucțiuni de utilizare





Амарил М (Amaryl M) Nume de marcă : Amaryl M (Amaryl M)

Глимепирид + Метформин (Glimepiridum+ Methforminum) Substanță activă: Glimepiridă + Metformină (Glimepiridum + Methforminum)

Descriere:

Tablete 1 + 250 mg: ovale, biconvexe, acoperite cu un strat de film alb, gravate cu „HD125” pe o parte.

Tablete 2 + 500 mg: ovale, biconvexe, acoperite cu un strat de film alb, gravate cu „HD25” pe o parte și crestătură pe cealaltă.

гипогликемическое. Grupa farmacoterapeutică: hipoglicemică.

Farmacodinamica:

Amaryl ® M este un medicament hipoglicemic combinat, care include glimepiridă și metformină.

Farmacodinamica glimepiridei

Glimepirida este un medicament hipoglicemic oral, un derivat al sulfonilureei din generația a III-a. Este utilizat pentru diabetul de tip 2.

Stimulează secreția și eliberarea insulinei din celulele beta pancreatice (efect pacreatic), îmbunătățește sensibilitatea țesuturilor periferice (mușchi și grăsimi) la acțiunea insulinei endogene (efect extrapancatic).

Efect asupra secreției de insulină

Derivații de sulfoniluree cresc secreția de insulină prin închiderea canalelor de potasiu dependente de ATP localizate în membrana citoplasmică a celulelor beta pancreatice. Închiderea canalelor de potasiu, acestea determină depolarizarea celulelor beta, ceea ce ajută la deschiderea canalelor de calciu și la creșterea fluxului de calciu în celule.

Glimepirida, cu o rată de substituție ridicată, combină și se detașează de proteina pancreatică de celule beta (greutate moleculară 65 kD / SURX), care este asociată cu canale de potasiu dependente de ATP, dar diferă de locul de legare al derivaților convenționali ai sulfonilureei (proteină cu masa moleculară de 140 kD / SUR1).

Acest proces duce la eliberarea insulinei prin exocitoză, în timp ce cantitatea de insulină secretată este semnificativ mai mică decât sub acțiunea derivaților convenționali (utilizați în mod tradițional) sulfonilurea (de exemplu, glibenclamida). Efectul stimulant minim al glimepiridei asupra secreției de insulină asigură, de asemenea, un risc mai mic de hipoglicemie.

Activitate extrapancreatică

La fel ca derivații sulfonilurea tradiționali, dar, într-o măsură mult mai mare, glimepirida are efecte pronunțate extrapancreatic (scăderea rezistenței la insulină, efect mai mic asupra CCC, antiaterice, antiplachetare și efecte antioxidante).

Utilizarea glucozei din sânge de către țesuturile periferice (mușchi și grăsimi) are loc folosind proteine ​​speciale de transport (GLUT1 și GLUT4) localizate în membranele celulare. Transportul glucozei în aceste țesuturi în diabetul de tip 2 este un pas limitat în viteză în utilizarea glucozei. Glimepirida crește foarte repede numărul și activitatea moleculelor care transportă glucoza (GLUT1 și GLUT4), ceea ce duce la o creștere a absorbției de glucoză de către țesuturile periferice.

Glimepirida are un efect inhibitor mai slab asupra canalelor K + dependente de ATP ale cardiomiocitelor. La luarea glimepiridei se păstrează capacitatea de adaptare metabolică a miocardului la ischemie.

Glimepirida crește activitatea fosfolipazei C, cu care lipogeneza și glicogeneza pot fi corelate în mușchii și celulele grase izolate.

Glimepirida inhibă formarea de glucoză în ficat, crescând concentrația intracelulară a fructozei-2,6-difosfatului, care, la rândul său, inhibă glucogeneza.

Glimepirida inhibă selectiv COX și reduce conversia acidului arahidonic în tromboxan A2, care promovează agregarea plachetară, exercitând astfel un efect antitrombotic.

Glimepirida ajută la reducerea conținutului de lipide, reduce semnificativ peroxidarea lipidelor, ceea ce contribuie la efectul anti-aterogen al medicamentului.

Glimepirida crește conținutul de alfa-tocoferol endogen, activitatea de catalază, glutation peroxidază și superoxid dismutaza, care ajută la reducerea severității stresului oxidativ din corpul pacientului, care este constant prezent în diabetul zaharat de tip 2.

Farmacodinamica metforminei

Medicament hipoglicemic din grupul biguanidelor. Efectul său hipoglicemic este posibil numai dacă se menține secreția de insulină (deși este redusă). Metformina nu are efect asupra celulelor beta pancreatice și nu crește secreția de insulină; în doze terapeutice, nu provoacă hipoglicemie la om.

Mecanismul de acțiune nu este pe deplin înțeles. Se crede că metformina poate potența efectele insulinei sau poate crește aceste efecte în zonele periferice ale receptorilor. Metformina crește sensibilitatea țesutului la insulină prin creșterea numărului de receptori de insulină pe suprafața membranelor celulare. În plus, metformina inhibă gluconeogeneza în ficat, reduce formarea de acizi grași liberi și oxidarea grăsimilor, reduce concentrația de trigliceride (TG) și LDL și VLDL în sânge. Metformin reduce ușor pofta de mâncare și reduce absorbția carbohidraților din intestin. Îmbunătățește proprietățile fibrinolitice ale sângelui prin suprimarea unui inhibitor activator al plasminogenului tisular.

Farmacocinetica:

Farmacocinetica glimepiridei

Cu administrare repetată în doză zilnică de 4 mg C max în plasmă se realizează aproximativ 2,5 ore după administrarea orală și este de 0,309 μg / ml. Între doza de medicament, C max în plasmă și ASC există o relație liniară. Glimepirida are biodisponibilitate orală completă. Mâncarea nu afectează în mod semnificativ absorbția, ci doar reduce ușor viteza.

Glimepirida are o Vd foarte mică (aproximativ 8,8 L), aproximativ egală cu albumina V d , un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice din sânge (mai mult de 99%) și un clearance scăzut (aproximativ 48 ml / min).

După o singură doză orală de glimepiridă, 58% din medicament este excretat de către rinichi (numai sub formă de metaboliți) și 35% prin intestine. T 1/2 la concentrații plasmatice în ser corespunzătoare mai multor doze este de 5-8 ore. După administrarea medicamentului în doze mari, s-a observat o extensie de T 1/2 .

În urină și fecale, sunt detectați 2 metaboliți inactivi care se formează ca urmare a metabolismului în ficat, unul dintre ei este hidroxi, iar al doilea este un derivat carboxi. După administrarea orală a glimepiridei, T 1/2 terminal al acestor metaboliți a fost de 3–5, respectiv 5–6 ore.

Glimepirida este excretată în laptele matern și traversează bariera placentară. Prin BBB pătrunde slab.

Comparația administrării glimepiride unice și multiple (de 2 ori pe zi) nu a evidențiat diferențe semnificative în parametrii farmacocinetici, variabilitatea lor la diferiți pacienți a fost diferită.

La pacienții de diferite sexe și grupuri de vârstă diferite, parametrii farmacocinetici sunt identici. În cazul funcției renale afectate (cu clearance-ul creatininei scăzut), a existat o tendință de creștere a clearance-ului și o scădere a concentrațiilor plasmatice medii de glimepiridă, care se datorează excreției sale mai rapide din cauza legării mai scăzute la proteinele plasmatice din sânge. Astfel, nu există riscul cumulării medicamentului la acești pacienți.

Farmacocinetica metforminei

După administrarea orală, metformina este absorbită din tractul digestiv destul de complet. Biodisponibilitatea absolută a metforminei este de aproximativ 50-60%. C max (aproximativ 2 μg / ml sau 15 μmol) în plasmă se obține după 2,5 ore. Odată cu ingestia simultană de alimente, absorbția metforminei este redusă și întârziată.

Metformina este distribuită rapid în țesut, practic nu se leagă de proteinele plasmatice. Este metabolizat într-un grad foarte slab și excretat de rinichi. Clearance-ul la subiecți sănătoși este de 440 ml / min (de 4 ori mai mult decât în ​​creatinină), ceea ce indică prezența secreției tubulare active. După o doză orală, terminalul T 1/2 este de aproximativ 6,5 ore. Cu insuficiență renală, crește, există riscul cumulării medicamentului.

Indicații de utilizare a medicamentului Amaril ® M :

Tratamentul diabetului de tip 2:

în cazul în care controlul glicemic nu poate fi realizat folosind o combinație de dietă, activitate fizică, scădere în greutate și monoterapie cu glimepiridă sau metformină;

când se înlocuiește terapia combinată cu glimepiridă și metformină cu un singur medicament combinat.

Contraindicații Amaril ® M :

hipersensibilitate la excipienți, sulfoniluree, sulfonamide sau biguanide;

diabet zaharat tip 1;

cetoacidoză diabetică (inclusiv istoric), comă și precomatoză diabetică, acidoză metabolică acută sau cronică;

disfuncție severă a ficatului (lipsa de experiență cu medicamentul, tratamentul cu insulină este necesar pentru a asigura un control glicemic adecvat);

afectarea funcției renale, incluzând pacienții cu hemodializă (o concentrație serică de creatinină de 1,5 mg / dL la bărbați și 1,4 mg / dL la femei sau o scădere a clearance-ului creatininei - un risc crescut de acidoză lactică și alte efecte secundare ale metforminei);

tendința de a dezvolta acidoza lactică, istoric de acidoză lactică;

situații stresante (infecții severe cu febră, răni grave, arsuri, intervenții chirurgicale, septicemie);

insuficiență cardiacă, colaps (șoc), infarct miocardic acut;

epuizare, înfometare, deshidratare, aderarea la o dietă scăzută în calorii (mai puțin de 1000 cal / zi);

încălcarea absorbției de alimente și medicamente în tractul digestiv (cu obstrucție intestinală, pareză intestinală, diaree, vărsături);

insuficiență hipofizară sau suprarenală;

afectarea severă a funcției pulmonare, alte afecțiuni hipoxice, inclusiv hipoxia tisulară (insuficiență cardiacă și respiratorie, infarct miocardic acut, etc.);

alcoolism cronic, intoxicații acute cu alcool;

iv administrarea de medicamente cu contrast de iod, as pot provoca insuficiență renală acută (medicamentul nu este prescris cu 48 de ore înainte și în 48 de ore de la studiu);

deficiență de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză;

sarcina; planificarea sarcinii;

perioada de lactatie;

copii sub 18 ani (lipsa datelor clinice).

Cu grijă:

condiții în care riscul de a dezvolta hipoglicemie este crescut (pacienții care nu sunt dispuși sau nu pot coopera cu un medic, de cele mai multe ori pacienți vârstnici; mâncarea necorespunzătoare, mâncarea neregulată, sărind mesele; cu o nepotrivire între activitatea fizică și aportul de carbohidrați la schimbarea dietei, consumul de alcool) , în special în combinație cu mâncarea sărită; în caz de afectare a funcției hepatice și a rinichilor; în unele afecțiuni endocrine decompensate - funcție tiroidiană insuficientă fie hormoni ai hipofizei anterioare si cortexul adrenal, oferind un efect asupra metabolismului carbohidraților și a mecanismelor de activare a concentrației de glucoză din sânge în timpul hipoglicemiei plusare - la acești pacienți, un control mai atent al glicemiei de hipoglicemie și semne);

utilizarea simultană a altor medicamente (vezi secțiunea „Interacțiune”);

scăderea funcției renale (la bătrânețe, cu colaps, șoc - un risc crescut de acidoză lactică și alte efecte secundare ale metforminei);

atunci când efectuați o muncă fizică grea (riscul de a dezvolta acidoză lactică atunci când luați metformin crește);

netezimea sau absența simptomelor hipoglicemiei asociate cu activarea sistemului nervos simpatic la pacienții vârstnici, cu leziuni neuropatice ale sistemului nervos autonom sau cu terapie concomitentă cu beta-blocante, clonidină, guanetidină și alți agenți simpatolitici - este necesară o monitorizare mai atentă a nivelului de glucoză la acești pacienți în sânge.

Dacă aveți una dintre bolile sau afecțiunile de mai sus, trebuie să vă consultați medicul înainte de a utiliza medicamentul.

Amaril ® M în timpul sarcinii și alăptării:

Sarcina. Contraindicat în timpul sarcinii din cauza unui posibil efect advers asupra dezvoltării intrauterine. Femeile însărcinate și femeile care planifică o sarcină ar trebui să informeze furnizorul de servicii medicale. În timpul sarcinii, femeile cu metabolism metabolizat în carbohidrați, o dietă și exerciții fizice neregulate ar trebui să primească insulinoterapie.

Alăptarea. Pentru a evita ingestia medicamentului cu lapte matern în corpul copilului, femeile care alăptează nu ar trebui să ia acest medicament. Dacă este necesar, pacientul trebuie transferat la insulinoterapie sau să oprească alăptarea.

Dozare și administrare:

În interior, înainte sau în timpul meselor, de 1-2 ori pe zi.

Utilizare la pacienții adulți. Dozarea medicamentelor hipoglicemice trebuie efectuată individual, ținând cont de concentrația de glucoză din sângele pacientului. De regulă, se recomandă începerea tratamentului cu cea mai mică doză eficientă și creșterea dozei în funcție de concentrația de glucoză din sângele pacientului. Pentru aceasta, este necesar să se efectueze o monitorizare adecvată a concentrației de glucoză din sânge.

Utilizare la pacienții pediatri. Nu a fost efectuat un studiu privind siguranța și eficacitatea medicamentului la copiii cu diabet zaharat de tip 2.

Utilizare la pacienții vârstnici. Se știe că metformina este excretată în principal de către rinichi și, deoarece riscul de a dezvolta reacții adverse severe la medicament la pacienții cu funcție renală afectată este mai mare, poate fi utilizat doar la pacienții cu funcție renală normală. Datorită faptului că, odată cu vârsta, funcția renală scade, metformina la pacienții vârstnici trebuie utilizată cu precauție. Este necesar să selectați cu atenție doza și să asigurați monitorizarea regulată a funcției renale.

Efectul secundar al medicamentului Amaril ® M :

glimepiridă

Pe baza experienței de utilizare a glimepiridei și a datelor cunoscute despre alți derivați ai sulfonilureei, este posibilă dezvoltarea următoarelor efecte secundare ale medicamentului.

Din partea metabolismului și a dietei: dezvoltarea hipoglicemiei, care poate fi prelungită (ca în cazul altor derivați de sulfoniluree). Printre simptomele dezvoltării hipoglicemiei se numără: cefalee, foame acută, greață, vărsături, letargie, letargie, tulburări ale somnului, anxietate, agresivitate, scăderea duratei de atenție, scăderea vigilenței, încetinirea reacțiilor psihomotorii, depresie, confuzie, tulburări de vorbire, afazie, afectare vedere, tremor, pareză, sensibilitate afectată, amețeli, neputință, pierderea autocontrolului, delir, crampe, somnolență și pierderea cunoștinței până la comă, respirație superficială, bradicardie. În plus, pot exista semne de reacție adrenergică la hipoglicemie: transpirație crescută, lipidă a pielii, creșterea anxietății, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, senzație de ritm cardiac crescut, angină pectorală și aritmie. Tabloul clinic al unui atac de hipoglicemie severă poate semăna cu o încălcare acută a circulației cerebrale. Simptomele sunt rezolvate aproape întotdeauna după eliminarea glicemiei.

Din partea organului de vedere: insuficiență vizuală (în special la începutul tratamentului datorită fluctuațiilor concentrației de glucoză în sânge).

Din tractul digestiv: greață, vărsături, senzație de plinătate a stomacului, dureri abdominale și diaree.

Din partea ficatului și a tractului biliar: activitate crescută a enzimelor hepatice și afectarea funcției hepatice (de exemplu, colestază și icter), precum și hepatită, care poate progresa până la insuficiență hepatică.

Din partea sistemului sanguin și a sistemului limfatic: trombocitopenie; în unele cazuri - leucopenie, anemie hemolitică sau eritrocitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză sau panitopenie. Este necesară monitorizarea atentă a stării pacientului, deoarece au fost înregistrate cazuri de anemie aplastică și panitopenie în timpul tratamentului cu preparate de sulfoniluree. Dacă apar aceste fenomene, medicamentul trebuie întrerupt și trebuie început tratamentul adecvat.

Tulburări ale sistemului imunitar: reacții alergice sau pseudoalergice (de exemplu mâncărime, urticarie sau erupții cutanate). Astfel de reacții au loc aproape întotdeauna într-o formă ușoară, dar pot intra într-o formă severă, cu respirație scurtă sau o scădere a tensiunii arteriale, până la dezvoltarea șocului anafilactic. Dacă apar stupi, consultați imediat un medic. Alergia încrucișată este posibilă cu alte sulfoniluree, sulfonamide sau substanțe similare. Vascularită alergică.

Altele: fotosensibilizare, hiponatremie.

metformin

Din partea metabolismului și nutriției: acidoză lactică (vezi "Instrucțiuni speciale"), hipoglicemie.

Din tractul digestiv: diaree, greață, dureri abdominale, vărsături, creșterea formării de gaze, lipsa poftei de mâncare - reacțiile cele mai frecvente cu monoterapia cu metformină. Aceste simptome sunt cu aproape 30% mai frecvente decât la pacienții care iau un placebo, în special la începutul tratamentului. Aceste simptome sunt mai ales trecătoare și se rezolvă pe cont propriu. În unele cazuri, poate fi utilă reducerea temporară a dozei. În timpul studiilor clinice, metformina a fost anulată la aproape 4% dintre pacienți din cauza reacțiilor din tractul gastro-intestinal.

Deoarece dezvoltarea simptomelor din tractul gastrointestinal la începutul tratamentului a fost dependentă de doză, manifestările lor pot fi reduse prin creșterea treptată a dozei și luarea medicamentului cu alimente.

Deoarece diareea și / sau vărsăturile pot duce la deshidratare și insuficiență renală prerenală, atunci când apar, medicamentul trebuie oprit temporar.

La începutul tratamentului cu metformină, aproximativ 3% dintre pacienți pot prezenta un gust neplăcut sau metalic la nivelul gurii, care de obicei trece pe cont propriu.

Din partea pielii: eritem, mâncărime, erupții cutanate.

Din partea sistemului sanguin și a sistemului limfatic: anemie, leucocitopenie sau trombocitopenie. Aproximativ 9% dintre pacienții care au primit monoterapie cu Amaril ® M și la 6% dintre pacienții care au primit tratament cu metformină sau metformină / sulfonilurea, a existat o scădere asimptomatică a nivelului de vitamina B 12 în plasma sanguină (nivelul acidului folic în plasma sanguină) nu a scăzut semnificativ). În ciuda acestui fapt, numai anemia megaloblastică a fost înregistrată în timpul administrării Amaril® M și nu a existat o creștere a incidenței neuropatiei. Prin urmare, este necesar să se efectueze un control adecvat al nivelului de vitamina B 12 în plasma sanguină (poate fi necesară administrarea parenterală periodică de vitamina B 12 ).

Din ficat: afectarea funcției hepatice.

Toate cazurile de apariție a reacțiilor adverse de mai sus sau alte reacții adverse trebuie raportate imediat medicului. Datorită faptului că unele reacții nedorite, incl. hipoglicemia, tulburările hematologice, reacțiile alergice și pseudoalergice severe și insuficiența hepatică pot pune în pericol viața pacientului, dacă se dezvoltă, pacientul trebuie să informeze imediat medicul despre acestea și să oprească administrarea suplimentară a medicamentului înainte de a primi instrucțiuni de la medic. Reacții adverse neașteptate la Amaryl ® M, cu excepția reacțiilor deja cunoscute la glimepiridă și metformină, nu au fost observate în timpul studiilor clinice din faza I și a studiilor deschise în faza III.

Supradozaj de Amaril ® M :

Simptome: hipoglicemie (datorită conținutului de glimepiridă din preparat), acidoză lactică (datorită conținutului de metformină din preparat). Când metformina a intrat în stomac într-o cantitate de până la 85 g, nu a fost observată hipoglicemie.

Tratament: hipoglicemie ușoară, fără pierderea cunoștinței și modificări neurologice, trebuie tratate cu glucoză orală și ajustarea dozei de droguri și / sau dieta pacientului (monitorizarea intensă trebuie continuată până când medicul se asigură că pacientul nu este în pericol). Cazurile severe de hipoglicemie, care sunt însoțite de comă, convulsii și alte simptome neurologice, sunt frecvente și reprezintă o afecțiune de urgență care necesită spitalizare imediată a pacientului. Dacă o coma hipoglicemică este diagnosticată sau există o suspiciune a apariției acesteia, pacientul trebuie să introducă o soluție concentrată (40%) de glucoză în / într-un jet, apoi să efectueze o infuzie continuă de soluție de glucoză mai puțin concentrată (10%) în ritm care să asigure menținerea unui nivel stabil de glucoză în sânge peste 100 mg / dl. Pacientul trebuie monitorizat constant timp de cel puțin 24-48 de ore, deoarece după îmbunătățirea stării pacientului, hipoglicemia poate reapărea.

Metformin este capabil să fie excretat prin dializă cu un clearance de până la 170 ml / min cu o hemodinamică bună. Prin urmare, dacă se suspectează o supradoză, hemodializa poate fi utilă pentru îndepărtarea medicamentului acumulat în organism.

Interacțiunea cu alte medicamente:

glimepiridă

Dacă un pacient care ia glimepiridă este prescris sau anulat în același timp, alte medicamente sunt posibile atât o creștere nedorită, cât și o slăbire a efectului hipoglicemic al glimepiridei. Pe baza experienței cu glimepirida și alți derivați ai sulfonilureei, trebuie luate în considerare interacțiunile medicamentoase enumerate mai jos.

Cu medicamente care sunt inductoare sau inhibitoare ale CYP2C9

Glimepirida este metabolizată prin citocromul P450 CYP2C9. Se știe că metabolismul său este afectat de utilizarea simultană a inductorilor CYP2C9, de exemplu rifampicină (riscul de scădere a efectului hipoglicemic al glimepiridei atunci când este utilizat simultan cu inductorii CYP2C9 și riscul crescut de hipoglicemie dacă inductoarele CYP2C9 sunt anulate fără ajustarea dozei de glimepiraz9, CIB) dezvoltarea hipoglicemiei și a efectelor secundare ale glimepiride atunci când sunt luate concomitent cu aceste medicamente și riscul de scădere a efectului hipoglicemic al glimepiridei în timpul nu inhibitori de CYP2C9 fără ajustarea dozei de glimepiridă).

Cu medicamente care îmbunătățesc efectul hipoglicemic

Insulina și agenți hipoglicemici orali, inhibitori ai ACE, alopurinol, steroizi anabolizanți, hormoni sexuali masculini, cloramfenicol, anticoagulante cumarinice, ciclofosfamidă, disopiramidă, fenfluramină, feniramidol, fibrați, fluoxetină, azolinofluorometanes, azolinofluoromide (cu administrare parenterală în doze mari), fenilbutazonă, probenecidă, agenți antimicrobieni din grupa chinolonă, salicilați, sulfinpirazonă, derivați de sulfonamidă, tetracicline, trit Qualinost, trofosfamid, azapropazonă, oxifenbutazonă.

Riscul de hipoglicemie crește odată cu utilizarea simultană a medicamentelor de mai sus cu glimepiridă și riscul de agravare a controlului glicemic atunci când sunt anulate fără ajustarea dozei de glimepiridă.

Cu medicamente care reduc efectul hipoglicemic

Acetazolamidă, barbiturice, GCS, diazoxid, diuretice, epinefrină sau simpatomimetice, glucagon, laxative (cu utilizare prelungită), acid nicotinic (în doze mari), estrogeni, progestogeni, fenotiazine, fenitoine, rifampicină, hormoni tiroidieni.

Riscul de agravare a controlului glicemic cu utilizarea combinată de glimepiridă cu medicamentele de mai sus și riscul de hipoglicemie sunt anulate fără ajustarea dozei de glimepiridă.

Cu medicamente care pot ameliora și reduce efectul hipoglicemic

Blocante ale receptorului histaminic H 2 , clonidină și reserpină.

Cu utilizarea simultană, este posibilă atât o creștere, cât și o scădere a efectului hipoglicemic al glimepiridei. Este necesară monitorizarea atentă a concentrației de glucoză din sânge.

Cu beta-blocante

Beta-blocante reduc toleranța la glucoză, ceea ce poate perturba reglarea metabolică. În plus, ca urmare a blocării reacțiilor sistemului nervos simpatic ca răspuns la hipoglicemie, acestea pot face dezvoltarea hipoglicemiei mai invizibilă pentru pacient și medic, crescând astfel riscul apariției acestuia.

Cu agenți simpatolitici

Aceștia sunt capabili să reducă sau să blocheze reacțiile sistemului nervos simpatic ca răspuns la hipoglicemie, ceea ce poate face ca dezvoltarea hipoglicemiei să fie mai invizibilă pentru pacient și medic și, astfel, crește riscul apariției acestuia.

Cu alcool

Consumul de alcool poate slăbi și îmbunătăți efectul hipoglicemic al glimepiridei.

Derivatele cumarinice

Glimepirida poate reduce și îmbunătăți efectele derivaților de cumarină.

metformin

Cu substanțe de contrast care conțin iod, antibiotice cu efect nefrotoxic pronunțat (gentamicină)

Risc crescut de acidoză lactică. În cazul utilizării simultane a acestor medicamente, este necesară monitorizarea atentă a pacientului.

Cu medicamente care sporesc efectul hipoglicemic al metforminei

Insulină, sulfonamide, sulfoniluree, steroizi anabolizanți, guanetidină, salicilați (acid acetilsalicilic etc.), beta-blocante (propranolol etc.), inhibitori MAO.

Odată cu utilizarea simultană a acestor medicamente cu metformină, este necesară monitorizarea atentă a pacientului și monitorizarea concentrației de glucoză în sânge, deoarece este posibilă intensificarea acțiunii hipoglicemice.

Cu medicamente care reduc efectul hipoglicemic al metforminei

Epinefrină, corticosteroizi, hormoni tiroidieni, estrogeni, pirazinamidă, izoniazid, acid nicotinic, fenotiazine, diuretice tiazidice și diuretice ale altor grupuri, contraceptive orale, fenitoină, simpatomimetice, BKK.

Odată cu utilizarea simultană a acestor medicamente cu metformină, este necesară monitorizarea atentă a pacientului și monitorizarea concentrației de glucoză în sânge, deoarece posibilă slăbire a efectului hipoglicemic.

Cu glibenclamidă

Într-un studiu clinic al interacțiunii metforminei și glibenclamidei cu o singură doză, nu au fost observate modificări nici în farmacocinetică, nici în farmacodinamica metforminei la pacienții cu diabet de tip 2. Cu toate acestea, a existat o scădere a ASC și a C max a glibenclamidei, care a fost destul de variabilă. Datorită faptului că a fost administrată o singură doză în timpul studiului, precum și din cauza lipsei corelației dintre nivelul glibenclamidei în plasma sanguină și efectele farmacodinamice ale acesteia, semnificația clinică a acestei interacțiuni nu este clară.

Cu furosemidă

Într-un studiu clinic al interacțiunii metforminei și furosemidului cu o singură doză de voluntari sănătoși, s-a demonstrat că administrarea simultană a acestor medicamente afectează parametrii farmacocinetici ai acestora. Furosemida crește metformin C max în plasmă și sânge cu 22%, iar ASC în sânge cu 15%, fără modificări semnificative ale clearance-ului renal al metforminei. Când s-au utilizat cu metformină, valorile C max și ASC ale furosemidului au scăzut cu 31 și, respectiv, 12%, comparativ cu monoterapia cu furosemidă, iar terminalul T 1/2 a scăzut cu 32%, fără modificări semnificative ale clearance-ului renal al furosemidului. Nu sunt disponibile informații despre interacțiunea metforminei și furosemidului cu utilizarea prelungită.

Cu nifedipină

Într-un studiu clinic care studiază interacțiunea metforminei și nifedipinei cu o singură doză de către voluntari sănătoși, s-a demonstrat că utilizarea concomitentă de nifedipină crește C max și ASC de metformină în plasma de sânge cu 20 și 9%, respectiv crește cantitatea de medicament excretată de rinichi. Metformina a avut un efect minim asupra farmacocineticii nifedipinei.

Cu medicamente cationice (amiloride, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, chinină, ranitidină, triamteren, trimetoprim, vancomicină)

Medicamentele cationice excretate prin secreția tubulară la rinichi sunt capabile să interacționeze cu metformina ca urmare a concurenței pentru sistemul comun de transport tubular. O astfel de interacțiune între metformină și cimetidină orală a fost observată la voluntari sănătoși în studiile clinice ale interacțiunii metforminei și cimetidinei cu utilizare unică și multiplă, unde a existat o creștere de 60% în plasmă C max și concentrația totală de metformină în sânge și o creștere de 40% în plasmă și ASC totală a metforminei. Cu o singură doză, nu a fost modificată T 1/2 . Metformin nu a afectat farmacocinetica cimetidinei. În ciuda faptului că astfel de interacțiuni rămân pur teoretice (cu excepția cimetidinei), trebuie asigurată o monitorizare atentă a pacienților și trebuie efectuată ajustarea dozei de metformină și / sau a medicamentului care interacționează cu aceasta în cazul luării medicamentelor cationice excretate din organism de sistemul secretor al tubilor proximali ai rinichilor.

Cu propranolol, ibuprofen

La voluntarii sănătoși din studiile care au studiat interacțiunea metforminei și propranololului, precum și a metforminei și ibuprofenului cu o singură utilizare, nu s-au observat modificări ale parametrilor farmacocinetici ai acestora.

Instrucțiuni speciale:

Eficacitatea oricărei terapii hipoglicemice trebuie monitorizată prin monitorizarea periodică a concentrației de glucoză și a hemoglobinei glicozilate în sânge. Scopul tratamentului este normalizarea acestor indicatori. Concentrația hemoglobinei glicozilate permite evaluarea controlului glicemic.

În prima săptămână de tratament, este necesară o monitorizare atentă din cauza riscului de hipoglicemie, în special cu un risc crescut de dezvoltare a acesteia (pacienți care nu doresc sau nu pot urmări recomandările medicului, de cele mai multe ori pacienți vârstnici; cu alimentație slabă, mese neregulate; cu mese săritate; între activitatea fizică și aportul de carbohidrați; cu modificări în alimentație, consumul de alcool, în special în combinație cu săriturile meselor; cu funcția renală afectată; cu încălcări grave ale ficatului; p și supradoză Amaryl preparare ® M, cu unele tulburări decompensate ale sistemului endocrin (cum ar fi disfuncția tiroidiană și funcțiile de defectare ale lobul anterior al glandei pituitare sau a glandelor suprarenale), în timp ce numirea anumite alte medicamente care influențează metabolismul carbohidraților (vezi „Interaction“). In. în astfel de cazuri, este necesară o monitorizare atentă a concentrației de glucoză din sânge. Pacientul trebuie să informeze medicul despre acești factori și simptome ale hipoglicemiei, dacă există. Dacă există factori de risc pentru dezvoltarea hipoglicemiei, poate fi necesară o ajustare a dozei acestui medicament sau a întregii terapii. Această abordare este utilizată ori de câte ori o boală se dezvoltă în timpul terapiei și stilul de viață al pacientului se schimbă. Simptomele hipoglicemiei care reflectă reglarea antihipoglicemică adrenergică (vezi „Efecte secundare”) pot fi mai puțin pronunțate sau chiar absente dacă hipoglicemia se dezvoltă treptat, precum și la pacienții vârstnici, cu neuropatie a sistemului nervos autonom sau cu terapie concomitentă cu beta-blocante, clonidină , guanetidină și alți agenți simpatolitici.

Este necesară menținerea glicemiei țintite prin măsuri cuprinzătoare: dieta și exercițiile fizice și, dacă este necesar, din cauza scăderii în greutate și a utilizării regulate a Amaril ® M. Simptomele clinice ale glicemiei neadecvate controlate includ oligurie, setea, sete patologic intensă pielea uscată și altele.

Pacienții trebuie informați cu privire la efectele secundare posibile ale Amaril ® M. Pacienții trebuie, de asemenea, informați despre importanța respectării prescripțiilor dietetice și a exercițiilor fizice regulate. Aproape întotdeauna, hipoglicemia poate fi oprită rapid cu aportul imediat de carbohidrați (glucoză sau zahăr, de exemplu, o bucată de zahăr, suc de fructe care conține zahăr, ceai cu zahăr etc.). În acest scop, pacientul trebuie să poarte cel puțin 20 g de zahăr. El poate avea nevoie de ajutor din partea celorlalți pentru a evita complicațiile. Înlocuitorii de zahăr sunt ineficienți. Din experiența cu alte medicamente sulfoniluree, se știe că, în ciuda eficacității inițiale a contramăsurilor luate, hipoglicemia poate reapărea. Prin urmare, pacienții trebuie să rămână sub observație atentă. Dezvoltarea hipoglicemiei severe necesită tratament imediat și supraveghere medicală, în unele cazuri, tratament internat. Dacă tratamentul este efectuat de un medic care nu tratează pacientul (de exemplu, spitalizare, accident, necesitatea de a vizita medicul într-o zi liberă etc.), pacientul trebuie să-l informeze despre boala și tratamentul diabetului.

În situații stresante (de exemplu, traume, intervenții chirurgicale, o boală infecțioasă cu febră), controlul glicemic poate fi afectat, iar transferul temporar la insulinoterapie poate fi necesar pentru a asigura controlul metabolic necesar.

Monitorizarea funcției rinichilor: Metformin este cunoscut a fi excretat în primul rând de către rinichi. Cu funcția renală afectată, crește riscul cumulării metforminei și dezvoltării acidozei lactice. Prin urmare, atunci când concentrația creatininei în ser depășește limita de vârstă superioară a normei, administrarea acestui medicament nu este recomandată. Pentru pacienții vârstnici, este necesară titrarea atentă a dozei de acest medicament pentru a alege doza minimă care să asigure efectul glicemic corespunzător, deoarece odată cu vârsta, funcția renală scade. Funcția renală la pacienții vârstnici trebuie monitorizată în mod regulat și, de regulă, acest medicament nu trebuie titrat la doza maximă.

Utilizarea concomitentă a altor medicamente poate afecta funcția renală sau excreția metforminei sau poate provoca modificări semnificative ale hemodinamicii sau poate afecta eliberarea studiilor cu radiografie Amaril ® M. cu administrarea intravasculară a agenților de contrast iodat (de exemplu, urografie intravenoasă, colangiografie intravenoasă, angiografie și tomografie computerizată ( CT) cu utilizarea unui mediu de contrast): substanțe care conțin iod intravenoase de contrast destinate cercetării , poate provoca insuficiență renală acută, utilizarea lor este asociată cu acidoza lactică la pacienții care iau Amaril ® M (vezi secțiunea „Contraindicații”). Prin urmare, dacă este planificat un astfel de studiu, preparatul Amaril ® M trebuie anulat cu 48 de ore înainte de procedură și administrarea acesteia nu trebuie reluată după următoarele 48 de ore. Tratamentul cu Amaril ® M poate fi reluat numai după monitorizarea funcției renale, dacă aceasta din urmă este normală.

Condiții de hipoxie: colaps sau șoc de orice origine, insuficiență cardiacă acută, infarct miocardic acut și alte afecțiuni caracterizate prin hipoxemie sunt însoțite de acidoză lactică și pot provoca, de asemenea, insuficiență renală prerenală. Dacă apar astfel de afecțiuni la pacienții care iau Amaril ® M, medicamentul trebuie întrerupt imediat.

Operații chirurgicale: pentru orice intervenție chirurgicală, este necesară întreruperea temporară a terapiei cu Amaril ® M (cu excepția procedurilor mici care nu necesită restricții privind aportul de alimente și lichide), terapia nu poate fi reluată până când restabilirea ingestiei orale și recunoașterea funcției renale normale.

Aportul de alcool: Se știe că alcoolul îmbunătățește efectul metforminei asupra metabolismului lactatului. Prin urmare, pacienții trebuie avertizați împotriva consumului de alcool în timp ce iau Amaril ® M.

Funcția hepatică afectată: deoarece în unele cazuri acidoza lactică a fost asociată cu funcția hepatică afectată, de regulă, pacienții cu semne clinice sau de laborator de leziuni hepatice ar trebui să evite utilizarea Amaril® M.

O schimbare a stării clinice a unui pacient cu diabet zaharat controlat anterior: un pacient cu diabet, anterior bine controlat de metformină, trebuie examinat imediat, în special cu o boală fuzzy și slab recunoscută, pentru a exclude cetoacidoza și acidoza lactică. Studiul ar trebui să includă: determinarea electroliților serici și a corpurilor cetonice, glicemie și, dacă este necesar, pH-ul sângelui, concentrația de lactat, piruvat și metformină. În prezența oricărei forme de acidoză, Amaril ® M trebuie întrerupt imediat și alte medicamente prescrise pentru a menține controlul glicemic. Informații pentru pacienți: pacienții trebuie informați despre riscul și avantajele posibile ale utilizării Amaril ® M, precum și despre metodele alternative de tratament. De asemenea, este necesar să se explice clar importanța respectării instrucțiunilor privind dieta, activitatea fizică regulată și monitorizarea regulată a glicemiei, a hemoglobinei glicozilate, a funcției renale și a parametrilor hematologici.

De obicei, metforminul singur nu provoacă hipoglicemie, deși aceasta din urmă este posibilă dacă metformina este utilizată împreună cu derivați de sulfoniluree pentru administrare orală. La începerea terapiei combinate, pacienții trebuie informați despre riscul de a dezvolta hipoglicemie, simptomele și tratamentul acesteia, precum și condițiile care predispun la dezvoltarea acesteia.

Concentrație de vitamina B 12

O scădere a concentrației de vitamina B 12 în serul sanguin sub valori normale în absența manifestărilor clinice a fost observată la aproximativ 7% dintre pacienții care au luat Amaril ® M în timpul studiilor clinice controlate care au durat 29 de săptămâni. Această scădere se datorează probabil efectului complexului de vitamina B 12 - factorul intern al Castelului asupra absorbției vitaminei B 12 , cu toate acestea, este foarte rar însoțit de anemie și este repede reversibil atunci când Amaril ® M este întrerupt sau când vitamina B 12 este prescrisă. Unele persoane (cu un aport insuficient sau absorbție de vitamina B 12 ) sunt predispuse la concentrații mai mici de vitamina B 12 . Pentru astfel de pacienți, regulat, la fiecare 2-3 ani, poate fi utilă determinarea serului de vitamina B 12 .

Parametrii hematologici (hemoglobină sau hematocrit, număr de globule roșii) și indicatori ai funcției renale (creatinină) trebuie monitorizați cel puțin o dată pe an și trebuie efectuate examinarea și tratamentul adecvat al eventualelor modificări patologice evidente. În ciuda faptului că dezvoltarea anemiei megaloblastice a fost rareori observată la administrarea metforminei, dacă se suspectează, ar trebui efectuată o examinare pentru a exclude deficiența de vitamina B 12 .

Acidoză lactică

Acidoza lactică este o complicație metabolică rară, dar severă, care se dezvoltă ca urmare a acumulării de metformină în timpul tratamentului. În aproximativ 50% din cazuri, acidoza lactică este fatală. Acidoza lactică poate apărea și în legătură cu unele afecțiuni fiziopatologice, inclusiv cu diabet, precum și cu ischemie semnificativă a țesuturilor și hipoxemie. Acidoza lactică se caracterizează printr-o creștere a concentrației de lactat în sânge (> 5 mmol / L), o scădere a pH-ului sângelui, o perturbare a echilibrului de electroliți cu o creștere a deficitului de anioni și o creștere a raportului dintre lactat și piruvat. În cazurile în care metformina este cauza acidozei lactice, concentrația plasmatică a metforminei este de obicei> 5 μg / ml. Frecvența cazurilor raportate de acidoză lactică la pacienții care iau metformină este foarte mică (aproximativ 0,03 cazuri / 1000 ani-pacient cu o rată de deces estimată de 0,015 cazuri / 1000 ani-pacient). Cazurile raportate au apărut în principal la pacienții cu diabet zaharat cu insuficiență renală severă, inclusiv cu boală renală congenitală și hipoperfuzie renală, adesea în prezența a numeroase afecțiuni concomitente care necesită tratament conservator sau chirurgical și medicamente concomitente. Riscul dezvoltării acidozei lactice crește odată cu severitatea disfuncției renale și cu vârsta. Probabilitatea acidozei lactice la administrarea de metformină poate fi semnificativ redusă prin monitorizarea periodică a funcției renale și utilizarea dozelor minime eficiente de metformină. Din același motiv, în condițiile asociate cu hipoxemia sau deshidratarea, este necesar să se evite administrarea acestui medicament.

De regulă, datorită faptului că funcția hepatică afectată poate limita semnificativ excreția lactatului, administrarea Amaril ® M trebuie evitată la pacienții cu semne clinice sau de laborator ale bolii hepatice. În plus, medicamentul trebuie întrerupt temporar înainte de a efectua studii cu raze X folosind agenți de contrast intravasculare și înainte de operație.

Adesea, acidoza lactică se dezvoltă treptat și se manifestă doar prin simptome nespecifice, cum ar fi sănătatea slabă, mialgia, insuficiența respiratorie, somnolența și tulburările gastrointestinale nespecifice. Cu o acidoză mai accentuată, este posibilă hipotermia, scăderea tensiunii arteriale și rezistența la bradyritmia. Atât pacientul, cât și medicul curant ar trebui să știe cât de importante pot fi aceste simptome. Pacientul trebuie să fie instruit să informeze imediat medicul dacă apar astfel de simptome. Pentru a clarifica diagnosticul de acidoză lactică, este necesar să se determine concentrația de electroliți și cetone în sânge, concentrația de glucoză în sânge, pH-ul sanguin, lactat și metformină în sânge. Dacă pacientul este deja stabilizat pe orice doză de Amaril ® M, atunci simptomele gastrointestinale care apar adesea la începutul terapiei cu metformină se pot datora dezvoltării acidozei lactice sau a altor boli grave. Concentrația de lactat plasmatic în post în sângele venos care depășește, depășind VGN, dar sub 5 mmol / l, la pacienții care iau medicament Amaril ® M nu indică neapărat acidoză lactică, poate fi explicată prin alte mecanisme, cum ar fi diabetul zaharat slab controlat sau obezitatea intensă activitate fizică sau erori tehnice în timpul prelevării de sânge pentru analiză.

Trebuie presupusă prezența acidozei lactice la un pacient cu diabet zaharat cu acidoză metabolică în absența cetoacidozei (ketonurie și ketonemie). Acidoza lactică este o afecțiune critică care necesită tratament intern. În cazul acidozei lactice, trebuie să opriți imediat Amaril ® M și să continuați cu măsuri generale de susținere. Datorită faptului că metformina este îndepărtată din sânge folosind hemodializă cu un clearance de până la 170 ml / min, cu condiția să nu existe tulburări hemodinamice, se recomandă ca hemodializa să fie efectuată imediat pentru a corecta acidoza și a elimina metformina acumulată. Astfel de măsuri duc adesea la dispariția rapidă a simptomelor și recuperare.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule sau alte mecanisme. Rata de reacție a pacientului se poate deteriora ca urmare a hipoglicemiei și hiperglicemiei, în special la începutul tratamentului sau după modificări ale tratamentului sau cu administrarea neregulată a Amaril ® M. Acest lucru poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și alte mecanisme. Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a fi atenți atunci când conduc vehicule, în special în cazul unei tendințe de dezvoltare a hipoglicemiei și / sau a scăderii gravității precursorilor săi.

При температуре не выше 30 °C. Condiții de păstrare: La o temperatură care nu depășește 30 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

3 года. Data de expirare: 3 ani.


Este utilizat în tratamentul:
Adaugă un comentariu:
Prenume:

comentariu:

Verificare (introduceți codul din imagine):
cod secret


boală

© medicine-cure.com - ghidul medicamentelor , 2016
Atenție! Informațiile de pe site sunt destinate exclusiv angajaților din domeniul sănătății!