Etretinat (Etretinat).
Acidul 9- (4-metoxi-2, 3, 6-trimetilfenil) -3, 7-dimetil2, 4, 6, 8-nonatetraenoic ester etilic.
Sinonime: Tigazon, Tigason, Tagison, Tigasan, Tigason.
Structura chimică este similară cu retinolul, este un derivat aromatic sintetic al acidului retinoic (retinoid).
Sinteza etretinatului și a altor derivați ai acidului retinoic (izotretione etc.) a fost realizată în legătură cu eficacitatea terapeutică a retinolului (vitamina A) într-o serie de boli ale pielii (vezi Retinol).
S-a dovedit că etretinatul (tigazona) are un efect terapeutic în psoriazis, ictioză, boala lui Darier, lupus eritematos și unele alte boli dermatologice.
Medicamentul sub formă de capsule este prescris pe cale orală. Doza pentru adulți cu psoriazis este de obicei de 3O mg pe zi (3 capsule de 10 mg); luat cu mâncare sau spălat cu lapte. După 2 până la 4 săptămâni de tratament, în caz de toleranță bună, puteți crește doza la 75 mg pe zi (3 capsule de 25 mg). Doza de întreținere este apoi de 30 mg pe zi. De obicei, cursul tratamentului durează 6 până la 8 săptămâni. În recidive, se efectuează cursuri repetate de tratament.
Pentru tratamentul altor boli, este prescris 10-3O mg pe zi.
Medicamentul are un efect terapeutic, dar relativ adesea provoacă reacții adverse.
Posibile reacții adverse (mâncărimi ale pielii, mucoase uscate ale cavității bucale, cheilitis descuamant, căderea părului, lipide ridicate din sânge, calcifierea țesuturilor, osificare etc.) necesită o monitorizare atentă a stării pacientului, doza individuală.
Un efect secundar grav al tigazonei este efectul său teratogen. Prin urmare, nu poate fi prescris femeilor nu numai în timpul sarcinii, ci și de-a lungul vârstei fertile.
Tigazona nu este utilizată pentru insuficiență hepatică și renală (80% din etretinat este excretat sub formă de metaboliți cu bilă, 20% în urină). Medicamentul este excretat din corp lent; fenomenele de cumulare sunt posibile.
Datorită riscului crescut de hepatită, etretinatul nu trebuie utilizat simultan cu metotrexatul.
Având în vedere posibilitatea de reacții adverse severe, trebuie să fiți foarte atenți la prescrierea tigazonei copiilor (numai cu indicații speciale). Doză de 0,5 mg pe 1 kg de greutate corporală pe zi. Doza de întreținere - 0 mg / kg pe zi sau în fiecare altă zi.
Formă de eliberare: capsule care conțin 0, 01 sau 0, 025 g (10 sau 25 mg) de etretinat.
Tigazona (etretinat) continuă să fie prescrisă în cazuri de ineficiență a altor medicamente, cu toate acestea, din cauza efectelor secundare, utilizarea sa rămâne limitată. Este în curs de căutare alte medicamente similare. Unul dintre noile medicamente din această serie este acitretina (Acitretina, Etretina).
Acitretina are o structură apropiată de etretinat. Este un acid corespunzător etretinatului, adică conține o grupare COOH în legătura finală a lanțului lateral în loc de grupa H. COOC. Conform acțiunii, acitretina este, de asemenea, aproape de etretinat (tigazonă), dar diferă în parametrii farmacocinetici, este mai rapid excretată din organism. Este ușor mai bine tolerat, deși provoacă aceleași reacții adverse. Ca și etretinat, acitretina are un efect teratogen și nu poate fi prescrisă femeilor în vârstă fertilă (în special femeilor însărcinate).
Medicamentul este în curs de studiu.
